شهدت كلية الصيدلة بجامعة بغداد مناقشة رسالة الماجستير الموسومة (تصنيع ودراسة بيولوجية أولية للجابابنتين – مضادات الأكسدة المقترنة كعقار أولي مشترك ) للباحثة زهراء باسم محمد والمشرفة أستاذ مساعد تغريد نظام الدين عمر التدريسية في فرع الكيمياء الصيدلانية.
ناقش هذا البحث أهمية الكابابنتين والذي هو 1- (ميثيل أميني) السيكلو- حمض الهيكسان اسيتيك, الذي يعرف عموما باسم نيورونتين; هيكليا ينتمي إلى الموصل العصبي حمض غاما أمينو بتيريك (GABA), وقد درس على نطاق واسع لعمله الكبير لتثبيط الجهاز العصبي المركزي لذلك تم تطبيقه في علاج الألم العصبي كجيل جديد من الأدوية المضادة للصرع والذي يتم استخدامه كعلاج إضافي أو كعلاج أحادي للمرضى الذين يعانون من نوبات صرع جزئية.
وبحثت هذه الرسالة طريقة بسيطة وفعالة لتحسين الفعالية العلاجية للكابابنتين، عن طريق تقليل الآثار الجانبية المؤثرة على المعدة والامعاء من خلال إخفاء مجموعة الكربوكسيلي كيميائيا وزيادة التأثير المسكن للكابابنتين. ويتحقق ذلك عن طريق تكوين وتقييم مشتقات الاستر من الكابابنتين كمركبات متبادلة مع المركبات الفينولية والكحولية التي تحدث بشكل طبيعي و تم الحصول على المركبات داي استرات من (3a – 3g)للكابابنتين من خلال التفاعل بين مجموعة الكاربوكسيل مع مشتقات الكلورواسسيتيل من مضادات الأكسدة الطبيعية المختلفة (2a – 2g).
وتضمنت الرسالة دراسة النشاط المضاد للفطريات والمضاد للبكتريا السالبة الجرام (E. coli, & K.pneumonae) والبكتيريا الإيجابية الجرام (S. aureus & Strep.pneumoniae). وتم تقييم الأنشطة المضادة للبكتيريا والفطريات لهذه المركبات عن طريق طريقة الانتشار الجيد وكشفت النتائج أن المركب (3a) كان له نشاط قوي جدًا مضاد للبكتيريا والفطريات كان قريبًا جدًا من سيبروفلوكساسين وجلوترمازول على التوالي.
أظهرت جميع المركبات المعدة النشاط المضاد للالتهابات و تم إجراء النشاط المضاد للالتهابات في الفئران باستخدام طريقة الوذمة الناجمة عن حقن البومين البيض, وكانت مشتقات (3f, 3a, and 3e) قد أنتجت الحد الأقصى من تثبيط وذمة المخلب ضد التهاب البيض-الألبومين الناجمة في الفئران، وكان هذا النشاط من (3e) أكثر وضوحا بالمقارنة مع المشتقات الأخرى التي تم توليفها.

   

Comments are disabled.