ناقشت كلية الصيدلة بجامعة بغداد رسالة الماجستير الموسومة (تخليق , توصيف والتقييم الأولي لمشتقات البيرازولين الجديدة المحتوية على مادة سلفونامايد كعوامل مضادة للالتهابات ومضادة للميكروبات ) لطالب الماجستير الصيدلاني زياد دريد نجم الدين والمشرفة الاستاذ المساعد الدكتورة تغريد نظام الدين عمر.
ناقشت كلية الصيدلة بجامعة بغداد رسالة الماجستير الموسومة (تخليق , توصيف والتقييم الأولي لمشتقات البيرازولين الجديدة المحتوية على مادة سلفونامايد كعوامل مضادة للالتهابات ومضادة للميكروبات ) لطالب الماجستير الصيدلاني زياد دريد نجم الدين والمشرفة الاستاذ المساعد الدكتورة تغريد نظام الدين عمر وتهدف الرسالة تصنيع مشتقات جديدة من سلفوناميد – بيرازولين وقدتم ذلك عن طريق أربع خطوات:
الخطوة الأولى :تضمنت تخليق الجالكون باستخدام تكثيف الكروس ألدول (كلايسين شميدت) اما الخطوة الثانية: تضمنت تخليق المركب الوسطي الاول(S) 2-كلورو- N- (4 -Sulfamoylphenyl) acetamide بينما تضمنت الخطوة الثالثة تخليق المركب الوسطي الثاني -hydrazineyl-N- (4-sulfamoylphenyl) acetamide (SH) والخطوة الرابعة تخليق المركبات النهائية 2-(3 sulfamoylphenyl) Z(1-6) ،5-diphenyl-4،5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-N-(4- acetamide
تمت مراقبة تقدم التفاعل عن طريق استخدام كروماتوجرافيا الطبقة الرقيقة وتم تمييز هياكل المركبات المحضرة بواسطة التحليل الطيفي FT-IR و 1H-NMR وتقييم نشاطها البيولوجي مبدئيًا كمضادات للالتهابات والمضادة للميكروبات. تم اختبار جميع المركبات المصنعة في المختبر ضد البكتيريا سالبة الجرام موجبة الجرام باستخدام طريقة الانتشار الجيد بتركيزين مختلفين ، ونتيجة لذلك ، تمتلك جميع المركبات نشاطًا مرتفع إلى متوسط كمضاد للبكتيريا عند فحصها بتركيز عالٍ مقارنة بمركبات فعالة تعتبر كمرجع في هذا المجال ، وتبين المركب Z2 يظهر فعالية عالية حتى عند فحصه بتراكيز قليلة وكذلك تملك بعض المركبات نشاطًا مضادًا للفطريات Z4 يظهر نشاطا عاليا ضد نمو الفطريات عند مقارنته مع الفلوكونازول كمرجع . تمت دراسة النشاط المضاد للالتهابات للمركبات النهائية على الفئران باستخدام طريقة الوذمة المستحدثة ببياض البيض. أظهرت جميع المركبات اظهرت نشاطًا مضادًا للالتهابات مقارنةً الكونترول بينما أظهرت المركبات Z5 و Z2نشاطًا أكبر كمضاد للالتهابات مقارنةً بالديكلوفيناك كمرجع.
أوصت الرسالة بأهمية دراسة وتقييم فعالية المركبات الجديدة ضد السرطان وقياس الخصائص الحركية الدوائية والفيزيائية الكيميائية للمركبات المصنعة بأستخدام SwissADME server وبدراسة التحلل الأولي للمركبات المستهدفة المركبة في مختلف قيم الأس الهيدروجيني (1.2 & 7.4) وفي البلازما المخففة لإظهار إمكانية التحلل المائي الكيميائي / الأنزيمي لهذه الأدوية الأولية المتبادلة المحتملة بالاضافة الي دراسة ثبوتيتها بمختلف درجات الاحرارة وبدراسة دراسات ADME: التنبؤ بالواصفات الفيزيائية والكيميائية وخصائص الحركة الدوائية تحديد الخصائص الفيزيائية للمركبات الجديدة بغية تحويلها الى مستحضرات طبية صالحه للإستخدام.
