ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة تخليق وتقييم أولي للفعالية العلاجية لمشتقات الفيورانيل- البيىرازولين الجديدة ” للطالبة شيماء كنعان كامل و مشرفتها الاستاذ المساعد تغريد نظام الدين عمر في فرع الكيمياء الصيدلانية . هدفت الرسالة الى تخليق المركبات المصنعة مشتقات البايرلزولين-الفيورانيل بأربع خطوات:     تضمنت الخطوة الأولى تخليق الجالكونات المختلفة 1(a-g) باستخدام تكثيف كروس-ألدول (كلايسن-شميدت)( ((E) -3- (furan-2-yl) -1-phenylprop-2-en-1-one، وشملت الخطوة الثانية تخليق البيرازولين(3-(furan-2-yl)-5-phenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazole)  2(a-g)؛ الخطوة الثالثة تضمنت تخليق المركبين الوسطين   (2-chloro-N-phenylacetamide) ,(2-chloro-N-(4-nitrophenyl)acetamide) ورمزت لها ب 3(I &II)، وأخيرا  الخطوة الرابعة التي تضمنت تخليق مشتقات البيرازولين – الفيورانيلphenyl-4,5-dihydro-1H-pyrazol-1-yl)-3-phenylpropan-2-one) – (1-( 3-( furan-2-yl) -5كمنتجات نهائية.4(a-i)  تم تقييم الأنشطة الدوائية للمركبات المصنعة النهائية كمضاد للالتهابات في الجسم الحي باستخدام طريقة الوذمة التي يسببها بياض البيض وتم تقييم النشاط المضاد للميكروبات باستخدام طريقة well   diffusioin ضد بكتيريا سلبية الغرام (Escherichia coli ) و (Pseudomomos aeruginosa) والبكتيريا الموجبة للجرام (Staphylococcus aureus) و(Streptococcus pyogenes)  وضد الفطريات حيث تم استخدام جميع المركبات المصنعة النهائية قللت من الوذمة مقارنة بالبروبيلين جليكول بنسبة 50٪  v/v ، وأظهرت المركبات المرتبطة  بمجموعات ساحبة للإلكترون 4a-Br و 4b-Cl و  4e-NO2 نشاطًا مضادًا للالتهابات مقارنة بالصوديوم دايكلوفيناك كدواء قياسي، بينما المركبات المرتبطة بمجموعتين ساحبتين للإلكترون  4h  و4i  اظهرت فعالية مضادة للالتهابات اقوى من الصوديوم داكلوفيناك . وبخصوص الفعالية ضد البكتريا ، اظهرت المركبات فعالية متوسطة الى فعالية قوية ، المركبات المرتبطة بمجموعات الساحبة للإلكترون 4a وabو 4eو 4h و4i ((Br, Cl NO2 اظهرت فعالية مضادة للبكتريا سالبة الغرام اكثر من موجبة الغرام ، بينما المركبات المرتبطة بمجموعات معطية للإلكترون  (4f- NH2  4g   (OH-  اظهرت فعالية مضادة للبكتريا موجبة الغرام اكثر من سالبة الغرام .المركبات  المرتبطة( (Br, NO2 , OH 4a 4e 4g 4i  اظهرت فعالية مضادة للفطريات مقاربة بالفلوكوناوزل كدواء قياسي

Comments are disabled.