ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة تحضير وتوصيف عقار التلميسارتان بنظام التشتت الصلب للاعطاء بشكل حبوب تحت اللسان ” للطالبة هبة اياد عزيز ومشرفها أ.م.د. انتظار جاسم محمد في فرع الصيدلانيات في التاسع من اب لعام 2023م . الهدف من هذه الدراسة هو تحسين قابلية ذوبان وحل عقار التلميسارتان في الماء من خلال الاندماج في التشتت الصلب ثم زيادة امتثال المريض من خلال اعطاء التلميسارتان كحبوب تحت اللسان للمرضى المصابين بفشل الكلى حيث ان التلميسارتان هو دواء مضاد لمستقبلات الأنجيوتنسين الخافض للضغط يستخدم عادة لعلاج ارتفاع ضغط الدم وأمراض فشل الكلى. إنه ينتمي إلى الفئة الثانية (دواء ضعيف الذوبان) وفقا لنظام تصنيف المستحضرات الصيدلانية الحيوية. تم تحضير الصيغ (F1-F49) للتشتت الصلب الثنائي للتلميسارتان باستخدام أنواع مختلفة من الناقلات المحبة للماء (بولي اثيلين كلايكول 4000, بولي اثيلين كلايكول 6000, بوليكزامير407, بوليكزامير188,سوليبلاس) بنسب مختلفة حيث نسب (الدواء : الناقل) 1:1, 1:2, 1:3, وباستخدام طرق تحضير مختلفة ( طريقة التبخير , طريقة المزج والطحن وطريقة المايكرويف ) . أظهرت النتائج أن السوليبلاس اعطى اعلى تحسن في قابلية ذوبان التلميسارتان واعتبر الناقل الأكثر فعالية بنسبة (الدواء: الناقل) 1: 3 كما تمثله F49 من التشتت الثنائي الذي تم تحضيره بطريقة الميكروويف , ثم بعد ذلك ، للحصول على نتائج أكثر فعالية. تم تطبيق الناقل الذي أنتج أعلى تحسن في قابلية ذوبان وانحلال التلميسارتان لاعداد 14 صيغة من تشتت المواد الصلبة الثلاثية عن طريق إضافة ملح كربونات البوتاسيوم بنسب مختلفةفي حين أن أفضل نتيجة للتشتت الصلب الثلاثي كانت ممثلة ب F61 من( تلميسارتان : سوليبلاس: ملح كاربونات البوتاسيوم) بنسب 1:1:0.3 ويتم تحضيره بطريقة الميكروويف..أظهرت الصيغة (F61) أفضل نتائج التحسن في قابلية الذوبان وتمت معالجة انحلال التلميسارتان لتقنية التحليل (المسح التفاضلي الكالوري، الفحص الطيفي بالأشعة تحت الحمراء وحيود الأشعة السينية) ثم تم تطبيقها لإعداد أقراص تحت اللسان عن طريق الضغط المباشر باستخدام أنواع ونسب مختلفة من التفكك الفائق (كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز ، وجليكولات نشا الصوديوم بنسبة 5٪ و 10٪). بعد اختبارات التقييم ، تم اختيار أفضل صيغة تم تمثيل أفضل صيغة لاقراص التلميسارتان تحت اللسان بواسطة T6 الذي يتكون من (تلميسارتان : سوليبلاس: ملح كاربونات البوتاسيوم) بنسب 1:1:0.3 و كروسبوفيدون بنسبة 10% . أظهرت صلابة معاملة التقييم الأكثر قبولا 2.4 كجم ، قابلية التفتيت 0.08 ، وقت التفكك 10 ثوان ، محتوى الدواء 100٪ و 100٪ تم إطلاقه في 40 ثانية . أشارت دراسة الثباتية إلى ثبات التركيبة المختارة بعد 4 أشهر وعدم تأثرها بدرجات الحرارة المختلفة. الخلاصة تم تحسين قابلية ذوبان وحل التلميسارتان بنجاح من خلال نهج تشتت سريع وتحضيرها كحبوب تحت اللسان لزيادة امتثال المريض المصاب بفشل الكلى.
