ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة (تصميم وتخليق وتقييم أولي مضاد للتكاثر لمثبطات هيستون دي أستيليز جديدة تحتوي جزيئة إيزوكسازول كمجموعة رابطة للزنك) للطالب علي محمد سعيد عبد الامير ومشرفه الأستاذ المساعد الدكتور اياد عبد علي الهماشي في فرع الكيمياء الصيدلانية.هدفت الرسالة الى تصميم مركبات مثبطة لانزيم هيستون دي أستيليز باستخدام برامج الرسو الجزيئي لتصميم المركبات واختبارها فرضيا قبل تصنيعها وكما يلي:
الخطوة الاولى :تم اختيار عدة اشكال لانزيمات الهستون دي أستيليز و تحضير عدة مركبات مختلفة واختبار الرسو الجزيئي لهذة المركبات، حيث لوحظ ان الايزوكازول له القدرة على الارتباط بجزيئة الزنك المهمة لعمل الهستون دي أستيليز وبالتالي تثبيط عمله.
الخطوة الثانية: تم تصنيع المركبات التي تحوي على ايزوكسازول كمجموعة رابطة للزنك الذي يعتبر مهما في تثبيط عمل انزيم هستون دي أستيليز. تم تصنيع خمس مركبات تحتوي على نواة ايزوكسازول وترتبط بالجزء الرابط من المركب بأواصر مختلفة (ايثر ومثيل ايثر واستر). المركبات تم تصنيعها بطرق كيميائية بسيطة وتم متابعة التفاعل باستخدام كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة للتأكد من إتمام التفاعلات. المركبات النهائية تم فحصها باستخدام مطياف الاشعة تحت الحمراء ومطياف الرنين النووي المغناطيسي وقد أظهرت النتائج توافق جيد مع المركبات التي تم تحضيرها. تم تقييم الفعالية البيولوجية من خلال فحص فعالية تثبيط تكاثر خلايا سرطان القولون واظهرت النتائج الأولية فعالية دوائية عالية لبعض المركبات المصنعة وكانت مقاربة لفعالية المركب القياسي علاج الفورينوستات.
