ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة ” تحضير وتقييم المنتشر الصلب باستخدام الشحم الفسفوري للاتورفستاتين كالسيوم كجرعة فموية صلبة ” للطالب بشار كريم كاظم و مشرفته الأستاذ المساعد ايمان بكر حازم الخضيري في فرع الصيدلانيات . الأتورفاستاتين هو دواء مضاد لارتفاع الدهون في الدم ووفقًا لنظام تصنيف المستحضرات الصيدلانية الحيوية، ينتمي الدواء إلى الفئة الثانية نظرًا لقلة قابليته للذوبان في الماء، بالإضافة الى تصريفه في غشاء الجهاز الهضمي قبل امتصاصه ، وكذلك عملية الأيض له في الكبد مما يؤدي إلى انخفاض فاعلية الامتصاص الحيوي.
هدفت الدراسة الحالية إلى تعزيز معدل ذوبان الاتورفستاتين كالسيوم باستعمال تقنية المنتشر الصلب باستخدام الشحم الفسفوري المرتبط بالكولين (الفسفاتيديل كولين) كحامل غير تقليدي بناءً على تأثيره في خفض نسبة الدهون بالدم.
تم تحضير هذا المنتشر مع أو بدون ممتز (سليكات ألومنيوم المغنيسيوم، ثاني أكسيد السيليكون 15 نانومتر، ثاني أكسيد السيليكون 30 نانومتر، سليكات الكالسيوم) بطريقة تبخير المذيب، وقد تم تقييم الناتج من حيث النسبة المئوية المستحصلة، ومحتوى الدواء، وقابلية الذوبان، وسرعة الذوبان . اما الصيغة المختارة من المنتشر الصلب الشحمي فقد تم تحديد هيكلها البلوري باستخدام تقنية حيود الأشعة السينية ومسعر المسح التبايني. و دراسة توافق الأتورفاستاتين مع الناقل المستخدم في هذه الصيغة عن طريق دراسات التحليل الطيفي بالأشعة تحت الحمراء و مقارنة جميع هذه الخواص مع الدواء النقي. و كذلك تم تقييم خواص الجريان لهذه الصيغة لغرض تحضيرها على شكل اقراص ذات الاطلاق الفوري للدواء باستخدام المضافات المناسبة.
أظهرت النتائج ان احسن صيغة تم الحصول عليها باستخدام سليكات الالمنيوم المغنيسيوم كممتز وبنسبة 4:3:1 ( دواء: الفسفاتيديل كولين: سليكات ألومنيوم المغنيسيوم ) ، حيث كانت النسبة المستحصلة 88.65% و بمحتوى دوائي98.55% مع زيادة في قابلية الذوبان بمقدار 21 مرة مع تحسين في تحرر الدواء و أيضا تحسن في خواص الجريان مقارنة بالدواء النقي كذلك أظهرت هذه الصيغة تحول الدواء الى الشكل غير البلوري و ان الدواء متوافق مع المواد الاخرى اما اقراص التحرر الفوري التي تم تحضيرها باستخدام المنتشر الصلب الشحمي المختار و أفيسيل PH102 كمادة مخففة و ملح الصوديوم للكروسكارميلوز بنسبة 5 % كمادة مفتتة فقد اظهرت اقصر وقت للتفكك في المختبر (38 ± 1 ثانية) وأفضل نسبة إطلاق للدواء (91٪ في 15 دقيقة) في في وسط ذو اس هيدروجيني 6.8 و هي مشابهة للدواء المسوق ( Lipitor®) مع اختلاف بسيط بينهم في محلول حامض الهيدروكلوريك ذو عيارية 0.1، كذلك أظهرت هذه الأقراص استقرارًا جيدًا بعد تخزينها لمدة شهرين في درجات حرارة مختلفة مع الحفاظ على الشكل الغير متبلور للدواء لذلك يمكن الاستنتاج انه المنتشر الصلب الشحمي ، هو تكنيك واعد لزيادة ذوبانية وانحلال الادوية القليلة الذوبان
