ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة “تصميم وتخليق وتقييم الفعاليات الاحيائية لمشتقات هيدروكسيلات اليوريا كمثبطات مزدوجة محتملة لإنزيمات الهستون دياستيليز والبرومودومين” للطالبة هيجاء محيسن موسى ومشرفها الأستاذ المساعد الدكتور أياد عبد علي الهماشي في فرع الكيمياء الصيدلانية. هدفت الدراسة الى تصميم مركبات تعمل كمثبطات مزدوجة لإنزيم هيستون دي أستيليز والبرومودومين بإستخدام برامج الرسو الجزيئي لتصميم المركبات وإختبارها فرضياً قبل تصنيعها. حيث تم إختيار عدة اشكال لإنزيمات الهستون دي أستيليز وشكل واحد للبرومودومين، وتحضير عدة مركبات مختلفة وإختبار الرسو الجزيئي لهذة المركبات، حيث لوحظ أن هيدروكسيلات اليوريا لها القدرة على الإرتباط بجزيئة الزنك المهمة لعمل الهستون دي أستيليز وبالتالي تثبيط عمله. و تم تصنيع المركبات التي تحوي على هيدروكسيلات اليوريا كمجموعة رابطة للزنك الذي يعتبر مهماً في تثبيط عمل إنزيم هستون دي أستيليز. المركبات تم تصنيعها بعدة طرق كيميائية وتم متابعة التفاعل بإستخدام كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة للتأكد من إتمام التفاعلات. المركبات النهائية تم فحصها بإستخدام مطياف الأشعة تحت الحمراء ومطياف الرنين النووي المغناطيسي وقد أظهرت النتائج توافقاً جيداً مع المركبات التي تم تحضيرها. وتم تقييم الفعالية البيولوجية من خلال فحص فعالية تثبيط تكاثر خلايا سرطان القولون وأظهرت النتائج الأولية فعالية دوائية عالية لبعض المركبات المصنعة مقارنة بفعالية المركب القياسي علاج الفورينوستات.

Comments are disabled.