ناقشت كلية الصيدلة إطروحة الدكتوراه الموسومة ” النمذجة الجزيئية، تخليق وتقييم السمية الخلوية لمشتقات السلفوناميد الجديدة كمثبطات محتملة لإنزيم الهيستون دي أستيلاز” للطالب عمار عبد العزيز عبد الصاحب ومشرفه الأستاذ المساعد الدكتور محمد حسن محمد في فرع الكيمياء الصيدلانية. هدفت الدراسة الى تصميم مركبات تعمل كمثبطات مزدوجة لإنزيم هيستون دي أستيليز بإستخدام برامج النمذجة الجزيئية لتصميم المركبات وإختبارها فرضياً قبل تصنيعها. حيث تم إختيارشكل محدد لإنزيم الهستون دي أستيليز، وتحضير عدة مركبات مختلفة بإستخدام السلفونامايد كمجاميع للإرتباط بآيون الزنك ومشتقات الإيزاتين والكومارين كمجاميع كاب، وإختبار الرسو الجزيئي لهذة المركبات، حيث لوحظ أن مجموعة السلفونامايد لها القدرة على الإرتباط بجزيئة الزنك المهمة لعمل الهستون دي أستيليز وبالتالي تثبيط عمله. وتم تصنيع المركبات التي تحوي على السلفونامايد كمجموعة رابطة للزنك الذي يعتبر مهماً في تثبيط عمل إنزيم هستون دي أستيليز. المركبات تم تصنيعها بعدة طرق كيميائية وتم متابعة التفاعل بإستخدام كروماتوغرافيا الطبقة الرقيقة للتأكد من إتمام التفاعلات. المركبات النهائية تم فحصها بإستخدام مطياف الأشعة تحت الحمراء ومطياف الرنين النووي المغناطيسي ومطياف الكتلة. أظهرت النتائج توافقاً جيداً مع المركبات التي تم تحضيرها. وتم تقييم الفعالية البيولوجية من خلال فحص فعالية تثبيط تكاثر خلايا سرطان الكبد والثدي وأظهرت النتائج الأولية فعالية دوائية عالية لبعض المركبات المصنعة مقارنة بفعالية المركب القياسي علاج الفورينوستات.

Comments are disabled.