ناقشت كلية الصيدلة إطروحة الدكتوراه الموسومة ” تصميم والتخليق والتقييم الأولي للسمية الخلوية لمشتقات 2- مركابتوبنزيميدازول الجديدة “، للطالبة شهباء شفيق رزوقي ومشرفها الأستاذ المساعد الدكتور محمد حسن محمد في فرع الكيمياء الصيدلانية. هدفت الدراسة الى إجراء دراسة الإلتحام الجزيئي وتخليق سلسلة جديدة من مشتقات البنزيميدازول كمثبطات محتملة لمستقبلات هرمون الأستروجين ألفا (عن طريق حساب قيم IC50 الخاصة بها) وفقاً لمتطلبات SAR. تضمنت الدراسة تصميم العديد من مشتقات 2-ميركابتوبنزيميدازول وتحضيرها مباشرة من خلال ألكلة S مع أربعة أنواع مختلفة من بروموميثيل بنزين 1-برومو ميثيل متبوعة بألكلة N وتحلل مائي إستر وألكلة o مع 1- (2-كلورو إيثيل) بيبيريدين، ميثيل بيبيرازين و مورفولين مع قياس الفعالية السمية المحتملة ضد سرطان الثدي. قبل تخليق المركبات المستهدفة، أجريت دراسات الإلتحام التي أظهرت درجات إلتحام جيدة مقارنة بالرالوكسيفين القياسي ضد مستقبلات هرمون الإستروجين ألفا (ERα). أظهرت نتائج إختبار السمية الخلوية في المختبر (MTT) أن المركبات F1 وF2 وF4 تمتلك تأثيرات سامة ممتازة للخلايا (IC50: 30.61 ± 3.28 ميكرومتر، IC50: 13.43 ± 2.34 ميكرومتر، IC50: 24.78 ± 1.02 ميكرومتر على التوالي) بإتجاه خط خلايا سرطان الثدي مقارنة بالرالوكسيفين (IC50: 26.73 ± 11.84 ميكرومتر). أوصت الدراسة بإستكمال الدراسات الحركية للمركبات (F1، F2، F4، F5). كذلك يوصى بإجراء المزيد من الأبحاث حول النشاط السام للخلايا في المختبرعلى خطوط الخلايا السرطانية المختلفة.
