ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة “تصميم وتخليق وتقييم الفعالية الحيوية الأولية لمشتقات جديدة من الكيتوبروفين “، للطالبة رواء فاضل عباس، وبإشراف الأستاذ المساعد الدكتور مثنّى سعدي فرحان في فرع الكيمياء الصيدلانية.
هدفت الدراسة إلى تصميم وتخليق مشتقات جديدة من عقار الكيتوبروفين (N-acyl hydrazone، thiosemicarbazone، و1,2,4-triazole-3-thione) ودراسة فعاليتها الحيوية كمضادات بكتيرية وفطرية، إضافة إلى تقييم خصائصها الدوائية من خلال دراسات الحاسوب و التي تشمل الالتحام الجزيئي، المحاكاة الجزيئية، وتحليلات خصائص الامتصاص و التوزيع و الأيض و الإطراح (ADME).
تضمنت الدراسة تحضير المشتقات الجديدة بدءاً من إستر الكيتوبروفين وتحويله إلى الهيدرازيد الموافق له. ثم إدخال مجموعات ألدهيدات والإيزوثيوسيانات للحصول على مشتقات قواعد شيف و مشتقات الثيوسيماكاربازيد، على التوالي. أعقب ذلك إجراء تفاعلات حلقية انتهت بتكوين مشتقات التريازول. تم تشخيص المركبات بإستخدام تقنيات ATR-FTIR، ¹H-NMR و¹³C-NMR ، إضافة إلى تقييم فعاليتها ضد البكتيريا والفطريات عبر تحديد منطقة التثبيط والتركيز المثبط الأدنى (MIC).
أظهرت النتائج أن بعض المركبات المُحضَّرة ولاسيما (Fs2 وRAF1 وFs1) لها فعالية عالية ضد كل من البكتيريا موجبة الغرام وسالبة الغرام، إضافة الى فعاليتها المضادة للفطريات، مع خصائص دوائية واعدة بحسب معاييرالامتصاص و التوزيع و الأيض و الإطراح ( ADME ) ودراسات الالتحام الجزيئي.
أوصت الدراسة بإجراء المزيد من الدراسات المتقدمة على هذه المشتقات، بما في ذلك اختبارات السمية والدراسات البيولوجية الإضافية، بهدف تطويرها كأدوية محتملة لعلاج العدوى البكتيرية والفطرية المقاومة للمضادات الحيوية.
