ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة “دراسات الالتحام الجزيئي الحاسوبية، والتخليق، والتمييز، والتقييم الأولي المضاد للالتهابات والمضاد للميكروبات لمشتقات البيرازولين الجديدة التي تحمل هياكل حلقية غير متجانسة”، للطالب محمد جاسب مولى ومشرفته الأستاذ المساعد تغريد نظام الدين عمر في فرع الكيمياء الصيدلانية.
هدفت الدراسة إلى صنع مشتقات جديدة من البيرازولين ذات هياكل حلقية غير متجانسة، مع تقييم خصائصها الدوائية المبدئية ودراسة فعاليتها المضادة للالتهابات والميكروبات.
تضمنت الدراسة تصنيع مشتقات جديدة من البيرازولين حاوية لهياكل حلقية غير متجانسة ودراسة خصائص الامتصاص، التوزيع، الأيض، والاطراح (ADME) لهذه المركبات. أيضاً، تضمنت الدراسة اخضاع المركبات التي تم تصنيعها إلى تقييم دوائي أولي لخصائصها المضادة للالتهابات باستخدام طريقة الوذمة المستحثة ببياض البيض، بالإضافة إلى تقييم النشاط المضاد للميكروبات للمركبات المصنعة ضد المكورات العنقودية الذهبية، المكورات العقدية المقيحة، الإشريكية القولونية، الزائفة الزنجارية، وفطريات المبيضة البيضاء باستخدام طريقة الانتشار في الأطباق والالتحام الجزيئي.
أظهرت النتائج بأن المركبات المستهدفة قد تم تخليقها بنجاح، وقد تم تأكيد ذلك باستخدام تقنيات ATR-FTIR، ¹H-NMR، ¹³C-NMR، وطيف الكتلة، كما أظهرت دراسة ADME بأن جميع المركبات المصممة قد تم امتصاصها بشكل كبير من الجهاز الهضمي. إضافة إلى ذلك، فإن مشتقات البيرازولين المُصنَّعة قد أظهرت أنشطة واعدة مضادة للالتهابات والبكتريا والفطريات، مع بيانات حسابية وتجريبية داعمة، مما يبرز إمكانياتها كعوامل علاجية للتحديات الصحية العالمية.
أوصت الدراسة بالتحقق من قابلية الذوبان في الدهون (log P) والاستقرار الكيميائي تحت ظروف pH متغيرة من خلال دراسات التحلل المائي الموسعة، كما أوصت بتقييم السمية الخلوية وإمكانية مكافحة السرطان لهذه المشتقات ضد خطوط خلايا سرطان مختلفة، بالإضافة إلى استكشاف الديناميكيات الدوائية التفصيلية وملفات السمية طويلة الأمد لهذه المركبات لفهم النوافذ العلاجية بشكل أفضل.
