ناقشت كلية الصيدلة رسالة الماجستير الموسومة ” تخليق وتشخيص والتقييم الاولي كمضادات للميكروبات ومضادات للالتهابات لمشتقات جديدة للكيتورولاك ”   للطالبة علياء احمد علي   ومشرفها الدكتور مثنى سعدي فرحان في فرع الكيمياء الصيدلانية. تهدف الرسالة الى: تطوير مشتقات جديدة من دواء الكيتورولاك   تحتفظ بخصائصها المضادة للالتهابات وتكون ذات اثار جانبية أقل وتعزيز فعاليتها المضادة للبكتيريا.  حيث تم تصنيع مشتقات جديدة من كيتورولاك مع جزيئات الهيدرازون والاوكساديازول وتقييم كل من الفعالية المضادة للالتهابات والمضادة للميكروبات. تم انتاج مشتقات الكيتورولاك الجديدة من تصنيع كيتورولاك استر، ثم تفاعل المركب الناتج مع هايدرازين هيدريت. تم تصنيع المركبات النهائية عن طريق تكثيف هيدرازيد الكيتورولاك مع اللديهايدات عطرية مختلفة، مثل 3-ثيوفينكاربوكسي الدهيد , سيرينجالدهيد, ثنائي ميثل امينوبنزالديهايد وغيرها لانتاج هيدرازون كيتورولاك(a-h 3) . بالإضافة الى تصنيع سلسلة جديدة من المركبات الحلقية 1,3,4-oxadiazole من الكيتورولاك  باسخدام هيدرازيد الكيتورولاك مع CS2 بوجود وسط قاعدي KOH  ثم تفاعل مع مجموعتين من هاليدات الاريل  مثل 4 -برومو فيناسيل برومايد لتعطي المركبات(a-b 5). تم استخدام ال TLC لمراقبة تقدم التفاعل, واستخدام التحليل الطيفي ATR-FTIR لتحديد المجموعات الوظيفية في الجزيئات المنتجة, وكذلك استخدام التحليل الطيفي HNMR لتأكيد الهياكل الكيميائية للمركبات المنتجة. تم تقييم الفعالية الأولية المضادة للالتهاب في الجسم الحي باستخدام تقنية الوذمة المنتجة ببياض البيض في حيوانات الجرذان المختبرية وقد أظهرت المركبات (3a,3c,3e) فعالية مكافئة لتلك الموجودة في الدواء المرجع ketorolacفي تقليل سمك المخلب; بينما كان للمركب (5b) فعالية مضادة للالتهاب أقوى من الدواء المرجع.   وقد وجد ان المركب (5a) يمتلك تأثير كبير مضاد للالتهابات وبداية سريعة للعمل ومدة عمل قصيرة مقارنة بالدواء المرجع. بالنسبة للمركبات (3b,3f,3h,3g) لم تظهر اي فعالية في الحد من وذمة المخلب بالنسبة للketorolac . تم اختبار المركبات المصنعة ضد كل من البكتريا ذات الصبغة الموجبة والسالبة في المختبر باستخدام تقنية الانتشار وأظهرت النتائج ان جميع المركبات لها نشاط خفيف الى معتدل بتركيز (1000ميكروغرام / مل).  من بين المركبات المختبرة يمكن اعتبار المركب (3h) ضد البكتريا ذات الصبغة السالبة بينما المركب (3a) هو الأفضل ضد بكتريا ذات الصبغة الموجبة. كما وجود انه جميع المركبات ليس لها فعالية ضد الفطريات.

Comments are disabled.